NCE DP微量溶出渗透分析系统

微量溶出渗透分析系统 NCE DP：用于药物与辅料配伍的处方前溶出与渗透性研究。

NCE DP 主要为大学、药厂研究院和CRO公司的药物与辅料配伍的处方前溶出与渗透性研究提供支持。

适用范围

API的固有溶出率研究

区分API晶型和盐型的溶出速率

活性药物成分(AP)的固有溶出速率(IDR)是有助于早期药物开发的关键特性。制剂科学家可以通过了解IDR选择配方策略以改善溶出,从而提高药物在肠道的吸收。
NCE DP只需少量的API压片(压片直径3mm),即可对API进行生物条件下的固有溶出率研究,大大节省了FaSSIF以及FeSSIF的使用量(20-30mU实验)。
通过固有溶出率实验能够进一步比较API不同的品型,粒度和赴形对药物溶出速率的影响,从中找出最优的API工艺优化策略。

PH转换模型研究

模拟胃肠道中胃-十二指肠转化过程,评估药物在此过程中的影响

人体的不同器官甚至同一器官处于不同的消化阶段,其pH值等物理指标会有显著差别,这些差别将导致药物在特定条件下发生沉淀并且最终无法被人体吸收利用,NCE DP拥有6通道的在线光纤系统全程记录药物的浓度变化以及全自动的pH转换模块供研究人员高重现性地研究pH变化的条件下药物的变化(例如沉淀/复溶),以便让研究人员从诸多配方找出最佳处方组成。

NCE DP含有锐拓Accurate 算法，赋予NCE DP在浑浊溶液中准确测量化合物含量的能力,使本产品能够在含有辅料干扰或药物沉淀的条件下，对已溶解的API的浓度进行记录，特别适用于具有紫外吸收且沉淀速度极快的药物研究。

药物渗透模型研究

配合PAMPA膜,模拟小肠上皮细胞,分析药物的渗透性

药物溶解之后通过渗透作用进入小肠细胞并进一步被人体吸收;细胞吸收有被动转运,载体转运与膜主动转运三种模式，而超过90%的药物都是通过被动转运的方式进入人体的。
NCE DP中的渗透模型是通过模拟药物被动转运中的影响因素评估药物-处方相互作用,找到最优处方构成的-种研究方案。NCE DP配合锐拓出品的Bio-Flux膜，可以用于研究API在不同处方的渗透速率差异。

锐拓Bio-Flux膜是锐拓通过引导卵磷脂自组装到骨架上，形成基于PAMPA(Parallel artificial membrane per-meation assav)分析法的,模仿人小肠上皮细胞磷脂双分子层的仿生磷脂双分子层系统。配合NCE DP,Bio-Flux用于在渗透模型中模拟人小肠上皮细胞对药物的吸收作用。

整体展示

NCE DP标配
锐拓溶出专家软件

您药物特性分析的最佳伴侣

锐拓溶出专家软件能够协助您快速掌握运用设备进行pH转换实验,渗透实验及IDR实验,同时如同其他分析设备一样,满足21CFRPART11对于审计追踪的数据管理要求。

锐拓溶出专家软件在工具栏中提供各种功能按钮,供实验人快速优化原始数据图谱,一键自动获取P。“值而无需复杂警琐的计算;当然也能够用手动的方式获取,但是使用手动计算的行为将被审计追踪记录在案。
用户可以在溶出专家软件中进一步使用叠图工具比较不同处方之间的图谱差别,这些报告都能够被打印。

渗透模型展示

在NCE DP中使用渗诱模型研究DH=2的条件下布洛芬的溶出/渗透情况,3通道与5通道为供体池,模拟人体肠腔的药物溶出情况。通道4与通道6为受体池,模拟人体细胞端的药物吸收情况。如同广大研究人员所知一致,布洛芬属于BCS2类药物,吸收速度极高,因此从图中可见，随着药物加入供体池后,药物快速被吸收到接受池中。

基于(Permeation Model)的Log Ppp-pH研究

对于有pKa的药物,其药物渗透速率Papp与pH是密切相关的，只有正确模拟了药物吸收腔所具有的pH值,才能真正了解药物的渗透速率，NCE DP具有3个平行通道,能够协助用户快速获取化合物的LogPapp-pH曲线。下图展示维拉帕米(Verapamil的Log Papp-pH曲线。

pH转换模型

胃餐前(Fa)与胃餐后(Fe) 具有不同的pH值,这将导致某些药物在DH转换模型中呈现截然不同的溶出效果，下图展现酮康坐在餐前条件下的药物浓度曲线,从曲线可见,酮康坐在人体内可能在小肠端产生沉淀导致吸收异常。